Фармакология итраконазола у животных
Фармакологическое действие — итраконазол является фунгистатическим веществом из группы производных триазола
, которые, как и имидазолы (клотримазол, кетоконазол и др.), действуют главным образом путем изменения структуры клеточных мембран чувствительных к препарату грибов, что повышает проницаемость мембран и позволяет содержимому клетки просачиваться из нее, а также препятствует поглощению предшественников производных пурина и пиримидина.
Итраконазол обладает активностью в отношении ряда патогенных грибов, включая дрожжевые грибки и дерматофиты, вызывающих патологии у собак, кошек и других видов животных. Исследования, проведенные in vivo с использованием лабораторных моделей, показали, что итраконазол оказывает фунгистатическое действие в отношении многих штаммов патогенных грибов:
- Candida
- Aspergillus
- Cryptococcus
- Histoplasma
- Trypanosoma cruzi
- Blastomyces
Химический состав
«Тербинафин» представляет собой лекарственный препарат с выраженным противогрибковым действием, в состав которого входят:
- активное вещество: тербинафина гидрохлорид (Terbinafinum);
- дополнительные вещества: лактоза моногидрат, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, полиэтиленгликоль коллоидный и натрия кроскармеллоза.
Действующий компонент средства представлен в виде мелкокристаллического порошка белого или белого с небольшой желтизной окраса, легко растворяемого в метаноле, метиленхлориде и этаноле, но плохо растворяемого в обычной воде.
Фармокинетика препарата
Фармакокинетика. У кошек, собак и других животных абсорбция итраконазола в высокой степени зависит от pH содержимого желудка у животного и от наличия в нем корма. При поступлении препарата натощак биодоступность составляет лишь 50% или даже меньше, тогда как в присутствии корма достигает 100%.
Интраконазол в организме животных обладает очень высокой способностью к связыванию с белками, в значительной степени распределяется по всему организму, особенно в ткани, богатые липидами (препарат очень липофилен).
Концентрация итраконазола в коже, женской репродуктивной системе и гное у собак, кошек и других видов животных выше его концентрации в сыворотке крови. В цереброспинальной, внутриглазной жидкости и в секрете слюнных желез у животных итраконазол обнаруживается в минимальной конвентрации.
Итраконазол у кошек и собак метаболизируется в печени до многих метаболитов, в том числе гидроксиитраконазола, являющегося активным. У человека период полувыведения из сыворотки крови составляет 21—64 ч. Элиминация у животных, вероятно, характеризуется насыщением.
Диагностика лишая
Не всегда появление участков с облысением и шелушением на поверхности кожного покрова могут свидетельствовать о том, что у животного появился лишай. По этой причине требуется провести правильное диагностирование, которое поможет точно установить диагноз.
Диагностирование может выполняться при помощи нескольких способов:
- использование лампы Вуду. Суть данного метода состоит в том, что при исследовании поверхность кожи животного просвечивается ультрафиолетовым прибором. Участки с поражениями подсвечиваются ярко-зеленым оттенком. Но недостаток этого способа исследования состоит в том, что не все грибковые болезни реагируют на ультрафиолет;
- точный результат может дать исследование под микроскопом соскоба кожи с пораженного участка и пораженных волос;
- дополнительно делается соскоб с пораженного участка. Материал помещается в питательную среду. Примерно через 5-6 дней получают результаты, при помощи которых подтверждается или наоборот опровергается диагноз.
Противопоказания к применению интаконазола у домашних животных
Влияние на репродукцию. Согласно инструкции по применению, итраконазол не следует применять животным, имеющим повышенную чувствительность к нему или к другим азольным противогрибковым препаратам; животным с нарушением функции печени или ахлоргидрией (гипохлоргидрией) итраконазол назначают только в том случае, если эффективность лечения превалирует над риском возникновения побочных явлений.
У лабораторных животных интраконазол в высоких дозах (в 5—20 раз выше рекомендованных) оказывал дозозависимые токсические эффекты у самок, проявлял фетотоксичность и тератогенность. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому назначать его в этом случае можно, только если эффективность лечения превалирует над вероятным риском. Итраконазол проникает в материнское молоко, но значение этого факта не выяснено.
Аналоги и цены
Стоимость «Тербинафина» варьируется в пределах 500 руб. за упаковку таблеток (30 шт.) или 200 руб. за мазь (30 г).
При отсутствии «Тербинафина» можно воспользоваться его аналогами, среди которых хорошую эффективность в терапии животных оказывают:
- «Микофин». Выпускается в виде мазей, спреев и таблеток. Показан для уничтожения грибковых инфекций, вызванных Trichophyton, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum, разноцветного лишая и кандидоза кожных покровов.
- «Тербинорм». Данный препарат представлен в аптечных киосках в виде таблеток и спрея. Лекарство характеризуется сильным противогрибковым воздействием, выражает фунгицидную активность против дерматофитов, плесневых грибков, а также диморфных форм патологических микроорганизмов. Проявляет также фунгистатическую функцию против дрожжевых грибков.
Аналогичными противогрибковыми свойствами обладают также следующие препараты:
- «Бинафин»;
- «Ламифен»;
- «Фунготербин»;
- «Экзифин».
Перед заменой назначенного препарата любым аналогом нужно обязательно проконсультироваться с ветеринарным врачом.
Противогрибковый препарат «Тербинафин» считается недорогим и эффективным средством для лечения лишая у домашних питомцев. Он практически лишён противопоказаний и, при соблюдении назначенных врачом дозировок, крайне редко вызывает побочные реакции. Но, в любом случае, целесообразность его использования в каждом конкретном случае должна определяться специалистом.
Побочные эффекты итраконазола у кошек, собак и других видов животных
Предупреждения у собак, вероятно, наиболее серьезным побочным действием препарата является его гепатотоксичность.
Примерно у 10% собак, получавших итраконазол в дозе 10 мг/кг/день, и у 5% собак, получавших по 5 мг/кг/день, была выявлена значительная гепатотоксичность, требующая немедленного прекращения введения препарата (по меньшей мере, временного). Повреждение печени сопровождаются значительным усилением активности АЛТ. Симптоматическим показателем токсичности также часто является анорексия, появляющаяся обычно на втором месяце лечения препаратом. У некоторых собак, получающих итраконазол в высоких дозах (по 10 мг/кг/день), могут развиться поражения кожи в виде изъязвлений/васкулит, отек в области конечностей, требующие снижения дозы.
У кошек, вероятно, побочные эффекты дозозависимы. Описаны нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, потеря массы тела, рвота), гепатотоксичность (повышение уровня АЛТ, желтушность) и угнетение.
При появлении побочных эффектов и повышении уровня АЛТ у животных применение препарата следует прекратить. Как только уровень АЛТ восстанавливается до нормы и исчезают другие побочные эффекты, при необходимости препарат вновь назначают в более низкой дозе или с удлинением интервала между его введением и обеспечением интенсивного мониторинга.
Разноцветный лишай
Данная разновидность практически ничем не отличается от других видов лишаев. Во время нее наблюдаются следующие симптомы:
- на поверхности питомца наблюдается появление поражений с овальной вытянутой формой;
- на местах поражений наблюдаются облысения;
- участки с лишаем сильно воспаляются;
- по цвету они могут быть разные – розового, коричневого, желтого оттенка.
Разноцветный лишай – форма грибкового заболевания, которая считается заразной, данное заболевание может поражать человека. Ее лечение достаточно длительное и тяжелое.
Стоит отметить! Ветеринарные врачи при лечебной терапии разноцветного лишая применяют мощное лекарственное средство – Имаверолом. Она разбавляется с дистиллированной водой в соотношении 1 часть препарата 50 частей воды. Раствором проводится обработка участков с поражением раз в три дня.
Передозировка и острая токсичность итраконазола у кошек, собак и других видов животных
Информация, касающаяся острого токсического эффекта при применении итраконазола, очень ограничена.
Согласно иснтрукции, пероральное введение антацидов поможет уменьшить абсорбцию. При значительных передозировках следует провести очищение кишечника и при необходимости назначить поддерживающее лечение. Путем диализа итраконазол вывести нельзя.
В результате проведенных исследований на собаках, которым ежедневно в течение 3 месяцев перорально давали итраконазол в дозе 40 мг/кг, никаких явных признаков токсичности выявлено не было.
Лекарственные взаимодействия для наилучшей абсорции итраконазола требуется кислая среда, поэтому антациды, Н2-блокаторы (циметвдин, ранитидин и др.) или диданозин могут вызвать заметное снижение всасывания итраконазола. Диданозин не следует назначать одновременно с итраконазолом, остальные препараты, перечисленные выше, при необходимости можно давать через 2 ч после введения итраконазола.
Итраконазол может увеличить протромбиновое время у кошек, собак и других видов домашних животных
, получающих варфарин или другие кумариновые антикоагулянты. Рифампин (рифампицин) может усилить скорость метаболизма итраконазола, поэтому рекомендуется коррекция дозы последнего.
Согласно интсрукции по применению, итраконазол может снизить метаболизм фенитоина или циклоспорина. Ветеринарное значение этого взаимодействия неясно.
Интраконазол при одновременном его назначении с терфенади- ном или ястемизолом может увеличить вероятность возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому при необходимости применения итраконазола лучшим вариантом будет использовать другой антигистаминный препарат.
Интраконазол может увеличить концентрацию дигоксина в сыворотке крови животных; рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Согласно инструкции, итраконазол увеличивает концентрацию пероральных антидиабетических препаратов в сыворотке крови у собак и кошек (например, хлорпропамида, глипизида), что может привести к гипогликемии.
Одновременное назначение кетоконазола, итраконазола, внутривенного введения миконазола или тролеандомицина с цизапридом может привести к повышению концентрации последнего с последующей вентрикулярной аритмией. На сегодняшний день производитель утверждает, что цизаприд не следует одновременно назначать с этими препаратами.
Влияние на лабораторные показатели итраконазол может вызвать гипокалиемию или у небольшого процента пациентов повышение результатов при проведении тестов, определяющих функциональное состояние печени.
Что это такое
Дерматофитоз у собак проходит без лечения за несколько недель или месяцев, если нет проблем со здоровьем. Но за это время четвероногий друг может заразить других животных и людей, к тому же проблемы с кожей могут вызывать дискомфорт. Лишай хорошо поддается лечению, поэтому лучше не затягивать с ним, а сразу избавить любимца от грибковых иждивенцев. Правильные действия сократят длительность заболевания, предотвратят осложнения.
Существует более 30 видов грибковых микроорганизмов. Собак в 70% случаев поражает Microsporum canis. Остальные возбудители болезни обычно передаются им от других животных – кошек, мышей, крыс, коров, лошадей и т.д.
Дерматофитоз – это общее название для группы заболеваний. Они различаются по возбудителю, признакам, лечению. Среди собак распространены следующие виды:
- стригущий лишай;
- трихофития;
- микроспория;
- фавус (парша).
Каждый грибок требует воздействия определенных лекарств, поэтому не стоит пытаться самостоятельно распознать заболевание. Если лечить питомца неправильно, дерматофитоз затянется, а питомец ослабнет. Микроорганизмы почувствуют себя свободнее, и болезнь усугубится.
Дозы интраконазола разным видам животных
Собакам при системных микозах, итраконазол назначают
:
- в дозе 5 мг/кг per os 1 -2 раза в день; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина В;
- в дозе 5 мг/кг per os 1—2 раза в день; автор обычно рекомендует назначение более высокихдоз, но при развитии токсичности дозу необходимо уменьшить.
Дозы итраконазола кошкам при системных микозах
, вызванных чувствительными к препарату грибками:
- в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза в день; обычно рекомендуется назначение более высоких доз, но при развитии токсичности дозу необходимо снизить.
При генерализованной дерматофитии у кошек итраконазол применяют в дозе:
- в дозе 10 мг/кг per os 1 раз в день
При системных микозах кошек интраконазол назначают в дозе:
- в дозе 5 мг/кг per os 1-2 раза вдень; при быстро прогрессирующих, угрожающих жизни животного заболеваниях следует рассмотреть возможность добавления амфотерицина.
При системных микозах, генерализованной дерматофитии, поражениях Dematiaceous у кошек применяют итраконазол в дозах:
- в дозах 5-10 мг/кг per os каждые 12-24 часов
Лошадям широко используют препараты итраконазола
При аспергиллезе лошадей итраконазол дают в дозах
:
- в дозе 3 мг/кг 2 раза в день.
Метод приготовления суспензии итраконазола предоставлен производителем со следующими предупреждениями в инструкции по применению:
- данные по биодоступности не приводятся;
- применять препарат только в том случае, если других вариантов не имеется.
Содержимое 24 капсул по 100 мг высыпать в стеклянную ступку. Добавить 4—5 мл 95% этилового спирта USP и оставить на 3-4 мин для размягчения. Растереть до густой пасты, после того как спирт испарится, останется порошок. Медленно смешать с 15 мл простого сиропа. Полученную массу перенести в бутылку 60 мл из стекла янтарного цвета и, ополаскивая ступку простым сиропом, довести до 60 мл. Хорошо перемешать и поместить в холодильник. Оставшуюся после использования суспензию через 35 дней выбрасывают.
Условия хранения
Максимально возможный период хранения «Тербинафина», при создании оптимальных условий, составляет 3 года.
При этом наиболее подходящими условиями для сохранности препарата считаются:
- сухое, тёмное, защищённое от прямого воздействия солнечных лучей место;
- температурные показатели в помещении не более +20…+25°С;
- относительная влажность воздуха в пределах 60–90%.
Препарат следует хранить вдалеке от маленьких детей и домашних питомцев. При нарушении правил хранения использовать описываемое лекарственное средство не рекомендуется.
Важно! Запрещается применять препарат после окончания срока его годности.
Узнайте о основных противомикробных препаратах у животных
- Трихопол (Trichopol) для животных
- Инструкция по применению байтрила в ветеринарии
- Метронид (Metronid) для животных (инструкция по применению, дозы, показания и противопоказания)
- Инструкция по применению цефтриаксона в ветеринарии (Ceftriaxone). Изучите широту антибактериального эффекта цефтриаксона у животных
- Изучите широту антибактериального эффекта метрогила у животных
- Инструкция по применению доксициклина у животных. Изучите широту антибактериального эффекта доксициклина у животных. Расчитайте оптимальную дозу препарата ж-ым разных видов. Улучшите эффективность терапии на 140%
- Метронидазол (Metronidazole) для животных (инструкция по применению в ветеринарии, дозы, показания и противопоказания)
- Атоваквон (ATOVAQUONE) для животных
- Азитромицин (Azithromycin) для животных
Форма выпуска
«Тербинафин» в аптечных киосках представлен в таблетированной форме, в виде мазей или кремов. Мази и кремы характеризуются довольно вязкой, однородной консистенцией, имеют белый окрас, слабый аромат и применяются исключительно наружно.
Таблетки (250 мг) обладают плоской цилиндрической формой, белой или практически белой расцветкой, упакованы в блистер по 10 штук.
Пути заражения
Дерматофития передается от зараженного животного здоровому. Неважно, кто был носителем грибка – грызун, кошка, собака или крупный скот. Вероятность заражения вашего любимца во всех случаях одинакова.
Самый распространенный путь передачи – напрямую от одного животного к другому. Например, во время прогулки ваш пес обнюхал уличную собаку. Если она больна лишаем, то велика вероятность, что грибки перейдут на вашего питомца.
Но прямой контакт необязателен. Заражение может произойти, если ваш любимец сядет или ляжет на то место, где до этого находилось больное животное. Например, ваш питомец может подхватить дерматофитоз в очереди к ветеринару. Грибки образуют миллиарды спор, с помощью которых размножаются. Тысячи этих частиц содержатся всего на 1 волоске. Даже через него возможно заражение.
Дикие животные тоже болеют лишаем. Грибные споры опадают вместе с шерстью и чешуйками кожи и некоторое время содержатся в почве. Во время прогулки собака заражается, наступив на них или обнюхав местность.
Иммунитет животного может самостоятельно справиться с заболеванием, не допуская размножения грибка. Если этого не произошло, и дерматофитоз начал прогрессировать, то виной всему следующие причины:
- ослабленный иммунитет;
- время года (повышенная влажность, слякоть в осенне-весенний период увеличивают риск заражения);
- неправильное кормление;
- неправильное содержание (отсутствие ухода или, напротив, чрезмерная забота);
- неподходящие средства по уходу за кожей и шерстью.
Перед грибками больше всего уязвимы старые и больные животные, беременные самки, собаки, которые недавно перенесли заболевание или операцию, щенки. Дерматофитоз часто поражает тех питомцев, которые склонны к аллергии и дерматозам.
Риск заражения грибком выше у некоторых пород – йоркширского терьера, пекинеса, джек-рассел терьера, немецкого короткошерстного пойнтера. Вероятность развития дерматофитоза возрастает у охотничьих собак, поскольку они больше других контактируют с почвой, по которой проходили дикие животные.